心肌缺血發作時應用藥物治療，在3分鐘之內即可緩解。如果3分鐘內不緩解，說明心肌缺血較重。心絞痛患者發作時，通常應用硝酸甘油進行舌下含化，由於舌下的血管較豐富，所以硝酸甘油能夠迅速吸收，起到擴張冠狀動脈，降低心臟前負荷的效果。

如果患者想避免心肌缺血的長期發作，應給予持久的藥物治療，如硝酸酯類和β受體阻斷劑，即洛爾類藥物，能夠有效減輕心絞痛發作。此類藥物通常經過5個半衰期後，能夠達到穩態的血液濃度，5天左右即可使心肌缺血的症狀得到明顯的緩解。但要想徹底解除心絞痛的發作，首先應改善血液供應，解除冠狀動脈的狹窄。其次要減輕心臟的負荷，減少對氧氣的消耗。