阿託伐他汀鈣片具有調節血脂的作用，主要用於治療經飲食治療或其他非藥物治療療效，仍不能達到效果的原發性高膽固醇血癥，或混合性高脂血症的患者。用阿託伐他汀可以降低升高的血漿總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇，還能夠降低載脂蛋白B和甘油三酯水平。阿託伐他汀鈣可以與其他降脂的療法一起合用或單用，治療純合子家族性高膽固醇血癥，以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。

阿託伐他汀鈣還可以用於治療冠心病或存在冠心病風險的病人，還有合併有高膽固醇血癥的患者，或混合型血脂異常的患者。用該藥來降低非致死性心肌梗死，甚至致死性和非致死性的卒中以及血管重塑，因充血性心力衰竭而入院的病人治療，還可以降低心絞痛的發生風險。