異丙嗪功效具有抗過敏、鎮靜、催眠和止吐作用，對於皮膚黏膜過敏者都可以服用異丙嗪，如過敏性鼻炎、過敏性結腸炎、蕁麻疹；部分暈動病也可以用異丙嗪，如暈車、暈船、暈飛機；其它多種原因引起的噁心、嘔吐用異丙嗪效果也很好。

在手術後需要鎮靜、催眠時，服用異丙嗪也有效。由於用藥後會導致睏倦、嗜睡和口乾等副作用，偶爾也可引起胃腸道不適。少數病人用藥後可能出現興奮、失眠、心悸、頭痛、耳鳴，甚至視力模糊和排尿困難等副作用，所以出現上述情況時一定要及時告知醫生或先停藥，隨後進行相應調整。