氯雷他定和地氯雷他定的區別在於地氯雷他定水溶性高，不易通過血腦屏障，對中樞H1受體作用小，不會引起嗜睡，副作用比氯雷他定小，而抗過敏作用和氯雷他定相同，所以地氯雷他定是更好的選擇。

氯雷他定從結構上來說屬於三環，抑制H1受體，所以是H1受體拮抗劑，為強力長效的第二代抗組織胺藥物，對於外周H1受體有選擇性拮抗作用，而對於中樞H1受體的親和力低，沒有明顯抗膽鹼作用，對於中樞抑制較小。地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝物，水溶性比氯雷他定高1000倍，不易通過血腦屏障，所以能非常強效的選擇外周H1受體進行拮抗，從而發揮藥物抗組織胺、抗過敏作用。