頭孢克肟是第三代頭孢，是可以口服的頭孢菌素，通過阻止細菌細胞壁合成來發揮殺菌作用。細菌在被頭孢干擾合成細胞壁時，會產生一種能破壞頭孢的β-內酰胺酶，頭孢克肟對該酶很穩定，所以一般可以口服頭孢克肟對抗敏感細菌，可以對抗部分球菌，除腸球菌外的鏈球菌、肺炎球菌、淋球菌，同時對桿菌也有作用，如對流感嗜血桿菌、變形桿菌和大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌均有較強的抗菌作用。

頭孢克肟上可以治療呼吸系統感染，如慢性支氣管炎的急性發作、急性支氣管炎伴細菌感染、支氣管擴張伴感染、肺炎或鼻竇炎；中可以治療急性膽道系統的細菌感染，如膽囊炎、膽管炎；下可以治療泌尿系統感染，如腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎。