臨床上用於肝移植抗排斥的藥物主要是他克莫司、環孢素、雷帕黴素、馬替麥考酚酯以及激素類藥物。這些抗排斥藥物一般常聯合應用，其中以他克莫司應用最為常見。而在服用這些藥物的過程中，還應當注意定期監測其血藥濃度，以維持較好的抗排異效果。對於既往有慢性乙肝病毒感染的患者，還應當及時考慮口服抗病毒藥物，比如說恩替卡韋。而對於原發性肝癌所進行肝移植的患者，還應當考慮服用槐耳顆粒。這對於抑制原發病的復發具有非常重要的意義。