嗎丁啉空腹口服後吸收迅速，給藥後約一個小時左右血藥濃度達到高峰，如果飯後服用，吸收會有所延遲。因此，嗎丁啉最好於飯前15-30分鐘內服用。
另外，抗酸藥或抑制胃酸分泌的藥物都會降低嗎丁啉的口服生物利用度，所以不應該與本品同時服用，如果需要合用嗎丁啉應該在飯前服用，抗酸藥和抑制胃酸分泌的藥物飯後服用。嗎丁啉為外周多巴胺受體阻滯劑，可以直接作用於胃腸壁，可增加食道下部括約肌的張力，防止胃食管反流，增強胃蠕動，協調胃與十二指腸運動，可抑制噁心、嘔吐，並能有效防止膽汁反流，而不影響胃酸的分泌。因為不能夠通過血-腦屏障，因而中樞不良反應比較輕，罕見有錐體外系反應。另外抗催吐作用主要是由於其對外周多巴胺受體，及血-腦屏障外的化學感受器，觸發區多巴胺受體的雙重阻滯作用導致，而不作用到中樞引起。