桂利嗪是一種鈣通道拮抗劑。它可通過阻止血管平滑肌鈣內流，引起血管擴張，從而改善腦部的供血。目前多用於治療缺血性腦血管病（包括腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化等）、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷後遺症、眩暈症、冠狀動脈硬化及由於末梢循環不良引發的疾病；對慢性蕁麻疹和老年性皮膚搔癢等皮膚病也有一定幫助。