胰高血糖素的靶細胞主要是肝細胞，胰高血糖素是由胰島A細胞分泌，為蛋白質在調節血糖濃度中對抗胰島素起著相互拮抗作用。胰升血糖素的作用主要是迅速作用於肝臟，加速肝糖原的分解，促進肝臟葡萄糖的產生與輸出。高血糖素是促進分解代謝的激素，以動員機體供能的物質。
胰高血糖素除了能夠促進肝糖原分解和糖異生，使得血糖的水平明顯升高，還能夠促進脂肪的分解，使得血中的遊離脂肪增多，並使氨基酸進入肝臟進行脫氨基，經過糖異生的途徑轉化成糖，使得血糖的濃度升高。機體升糖的激素比較多，包括胰高血糖素、促腎上腺皮質激素、腎上腺皮質激素，以及甲狀腺激素、生長激素，降低血糖的只有一個，即胰島素。