沙丁胺醇是β2受體激動劑，可激活位於支氣管上的β2腎上腺素受體，從而激活腺苷酸環化酶，使患者氣道上肥大細胞、嗜酸細胞減少脫顆粒和介質釋放，從而發揮舒緩支氣管、緩解支氣管哮喘症狀作用。根據作用時間長短可將其分為短效β2受體激動劑和長效β2受體激動劑，前者包括常用的沙丁胺醇，是哮喘急性發作時首選藥物之一。當患者哮喘急性發作時推薦吸入短效β2受體激動劑，同時吸入異丙託溴銨等短效抗膽鹼能藥物，還需全身應用靜脈糖皮質激素，或靜脈注射茶鹼類藥物。

若患者哮喘急性發作時引起氧分壓下降、二氧化碳分壓等呼吸衰竭表現，則需採用無創或有創呼吸機以幫助度過呼吸困難階段。若患者支氣管哮喘急性發作是由於氣道炎症所引起，則還需加用抗生素進行抗感染治療，以去除支氣管哮喘誘因。通常患者在哮喘發作緩解期可以吸入長效β2受體激動劑，如沙美特羅、福莫特羅等，聯合吸入糖皮質激素以控制症狀。