鹽酸苯乙雙胍是雙胍的一種，二甲雙胍、苯乙雙胍是雙胍的兩個主要形式。鹽酸苯乙雙胍同樣也有幫助胰島素的作用，因糖尿病主要為胰島素抵抗，胰島素在肝臟無法很好地發揮作用，但有了雙胍這類藥物後，便可讓胰島素更好的和胰島素受體結合，幫助胰島素將葡萄糖運進細胞內，而且雙胍還可以抑制糖異生，使得空腹血糖不會升得過高，而苯乙雙胍便可以發揮這些作用。

但苯乙雙胍對食慾的抑制也比較明顯，所以服用苯乙雙胍的患者會出現噁心、食慾下降，甚至嘴裡有金屬味。且苯乙雙胍會產生較多的乳酸，造成乳酸堆積，腎功能不好的患者服用苯乙雙胍後乳酸會堆積在體內，無法排出，會出現乳酸性酸中毒。所以現在基本不用苯乙雙胍來治療糖尿病，因副作用非常大。