二尖瓣關閉不全的治療以消除誘因、避免病因、控制症狀、延緩病情為主。根據患者情況選擇保守或者手術治療，如已發生低血壓則不宜使用手術治療，而可行主動脈內球囊反搏，在提高體循環舒張壓的同時，減低心室後負荷，從而提高前向性心排出量。
一、藥物治療
血管緊張素轉換酶抑制劑，二尖瓣關閉不全所用的藥物一般為血管緊張素轉換酶抑制劑，如卡託普利，主要為抗血壓藥物，對多種類型高血壓均有明顯降壓作用；對於二尖瓣關閉不全引起的全心衰竭也有一定效果，可改善充血性心力衰竭患者的心臟功能、減低左心室容積，緩解症狀。
二、手術治療
手術治療是治療二尖瓣關閉不全的根本性措施，應在左心室功能發生不可逆損害之前進行。
1、二尖瓣修補術：適用於瓣膜損壞較輕，瓣葉無鈣化，瓣環有擴大，但瓣下腱索無嚴重增厚者。
2、二尖瓣置換術：適用於瓣膜損壞嚴重者，其手術死亡率約為5％。
三、其他治療
如已發生低血壓則不宜使用手術治療，而可行主動脈內球囊反搏，在提高體循環舒張壓的同時，減低心室後負荷，從而提高前向性心排出量。