甲硝唑為硝基咪唑衍生物,口服能迅速而完全吸收,服用甲硝唑片有15%~30%病例出現不良反應,以消化道反應最為常見,包括噁心、嘔吐、食慾不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經系統症狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等,大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等,均屬可逆性,停藥後自行恢復。嚴重的不良反應有中毒性表皮壞死鬆解症、白細胞減少、無菌性腦膜炎、周圍神經病變,驚厥,視神經障礙、耳毒性、溶血性尿毒綜合徵、腦病。

  對於有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。妊娠分級B級,避免哺乳期用藥,在小鼠及大鼠中,甲硝唑被發現具有致癌性,應避免不必要的用藥。甲硝唑在治療期間及治療三日內應避免飲酒。