若應用酒石酸布托啡諾注射後出現不良反應，應先儘量減少使用，如1天1次或隔天用1次，1天用2-3次時可以劑量減半或更少，不良反應會有所減輕。酒石酸布托啡諾注射液是新型阿片受體激動劑，副作用較少且較輕微，主要治療疼痛，但一般對癌性疼痛和頑固疼痛無效。頭暈、噁心、嘔吐是酒石酸布托啡諾的最常見不良反應，發生率大概在1%，部分報道可能會更高，與藥理特徵有關。

若因病情需要使用酒石酸布托啡諾，可以考慮觀察情況，先對症處理治療。經過對症治療，不良反應控制後，患者對藥物的耐受性可能逐漸顯現。可採取止暈、止吐的辦法，包括口服止吐藥物如多潘立酮、莫沙必利，以及抗焦慮、改善睡眠的藥物。應用藥物後，若症狀好轉，可考慮繼續應用酒石酸布托啡諾。若確實不適應此藥，用完後頭暈、嘔吐，可考慮調換其他鎮痛藥物治療。