結腸癌患者的口服靶向藥物，包括瑞戈非尼、呋喹替尼、阿帕替尼三種，均能抗腫瘤血管生成，是目前治療結直腸癌的三線用藥。結腸癌的治療包括手術、化療和放療，當患者出現手術後復發，或診斷明確有轉移、不能切除時，這些晚期患者的治療是全身系統治療，主要是化療和靶向藥物。

目前常用的一線靶向藥物，包括抗血管生成的貝伐單抗和抗EGFR的西妥昔單抗，均為靜脈用藥，與化療藥物聯合一線治療。只有一線治療後腫瘤還在進展，或患者腫瘤對以上藥物耐藥時，才考慮使用瑞戈非尼、呋喹替尼、阿帕替尼等口服的靶向藥物。這幾種藥物在延長患者生存、控制患者症狀方面，可以起到一定的作用，所以這三類也是目前常用的結腸癌三線口服靶向藥物。