結腸癌口服的靶向藥，目前常用主要在三線治療，是一線、二線標準治療以及化療聯合靶向治療失敗後常用的化療藥物。包括TAS-102，這類藥物有國產，亦有進口，此外還有瑞戈非尼、呋喹替尼等藥物均較常用。TAS-102是化療類的口服藥物，在臨床上使用較多，瑞戈非尼、呋喹替尼均是抗腫瘤血管新生的藥物，對於延長腸癌患者的生存有幫助，在臨床上亦可進行相應的選擇。

REGONIVO臨床研究表明，抗血管新生的藥物聯合PD-1使用，對於晚期腸癌患者的延長生存較有幫助，但這是一個單中心、小樣本的臨床研究。臨床上期待一個隨機、對照、三期的大樣本臨床研究，來進一步證實這種治療模式。此外在選擇靶向藥物時，還可選擇針劑，通常放在患者的一線，或二線治療，此時應聯合患者的化療選擇，如兩藥聯合、三藥聯合，然後進行選擇，具體情況可能需進行專科指導。