結腸癌目前最好的靶向藥，有兩大類，包括針對VEGF單抗的藥物，主要是抗血管內皮細胞因子受體類的藥物，如貝伐珠單抗，以及抗EGFR單抗，即表皮細胞生長因子的受體，如西妥昔單抗或帕尼單抗。這兩類藥物在臨床上應用較為廣泛，貝伐珠單抗對於Kras、NRAS、BRAF突變的患者選用較多，尤其為右半結腸腸癌的患者，優選抗VEGF單抗。Kras、NRAS、BRAF均是野生型的腸癌患者，亦可選用抗EGF單抗，即西妥昔單抗或帕尼單抗，現在國內還未有帕尼單抗，使用較多的是西妥昔單抗聯合化療。

常規應用兩藥或三藥的聯合化療，晚期腸癌的有效率大概為30％-40%，若加上靶向藥物後，治療的有效率可達到70％-80%。這幾大類靶向藥物已進入國家的醫保目錄，故若患者經濟條件允許，或做相應的基因選擇時，應積極鼓勵患者選用較好的靶向藥物，對提高患者腫瘤的控制較為有利。