前列腺增生患者藥物治療的短期目標是緩解患者的下尿路症狀，長期目標是延緩疾病的臨床進展，預防併發症的發生。常用的藥物包括α受體阻滯劑，α受體阻滯劑主要是通過組織分佈在前列腺和頸部平滑肌表面的腎上腺素能受體鬆弛平滑肌，達到緩解膀胱出口動力性梗阻的作用，一般適用於中重度下尿路症狀的前列腺增生患者，常用的藥物包括坦索羅辛、賽洛多辛。
5-α還原酶抑制劑主要是抑制體內睪酮向雙氫睪酮的轉變，進而降低前列腺內雙氫睪酮的含量，達到縮小前列腺體積，改善下尿路症狀的目的。目前常用的5-α還原酶抑制劑是度他雄胺和非那雄胺，其他藥物還包括M受體阻滯劑、中成藥物和植物製劑。目前臨床上關於前列腺增生的藥物多數是聯合用藥，聯合的方案包括5-α還原酶抑制劑和α1受體阻滯劑的聯合應用，或α1受體阻滯劑和M受體阻滯劑的聯合應用。