前列腺增生藥物治療的短期目標是緩解患者的下尿路症狀，長期目標是延緩疾病進展，預防併發症的發生，常用的藥物包括α1受體阻滯劑，目前常用的藥物是哈樂、可多華等。其作用機制主要是通過組織分佈在前列腺、膀胱頸部平滑肌表面的腎上腺素能受體，鬆弛平滑肌，達到緩解膀胱出口動力性梗阻的作用，適用於有中重度下尿路症狀的患者。
5α-還原酶抑制劑主要應用於阻斷體內睪酮向雙氫睪酮的轉變，進而降低前列腺內雙氫睪酮的含量，達到縮小前列腺體積、改善下尿路症狀的治療目的，目前常用的是非那雄胺和依立雄胺。其它藥物還包括M受體拮抗劑、植物製劑、中藥製劑，常用的治療方法是聯合用藥，α1受體阻滯劑和5α-還原酶抑制劑的聯合應用。